Description

СОФТЕНЗИФ (SOPHTENSIF) ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

СОСТАВ

действующее вещество: индапамид;

1 таблетка пролонгированного действия содержит индапамида 1,5 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25 кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

пленочная оболочка: Опадрай ИИ белый 33G28707 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин).

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки пролонгированного действия.

ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, от белого до почти белого цвета, диаметром 9 мм.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной диуретической активностью. Сульфаниламиды просты. Индапамид.

Код АТХ C03B A11.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Индапамид является сульфонамидный производным с индоловим кольцом, фармакологически относится к группе тиазидных диуретиков, которые подавляют реабсорбцию натрия в кортикальном разводному сегменте. Он повышает секрецию натрия и хлоридов и в меньшей степени — калия и магния, увеличивая таким образом диурез и проявляя свою гипотензивное действие.

Клинические исследования в фазе II и III с применением монотерапии продемонстрировали гипотензивное действие, продолжается в течение 24 часов. Диуретический эффект был умеренным.

Все это приводит к уменьшению общего сопротивления периферических сосудов и артерий и приводит к уменьшению артериального давления.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, тогда как побочные действия продолжают расти. Дозу следует увеличивать, если лечение неэффективно.

Доказано, что индапамид при кратко-, средне- и долгосрочном лечении пациентов с гипертензией:

• не влияет на метаболизм липидов: триглицериды, холестерин ЛПНП и холестерин ЛПВП;
• не влияет на метаболизм углеводов, даже у гипертоников с сахарным диабетом.

Фармакокинетика.

Софтензиф предлагается в лекарственной форме с длительным высвобождением, основанное на матричной системе, в которой активная составная часть диспергированная в носителе, способствует длительному высвобождению индапамида.

Всасывания. Высвобождена фракция индапамида быстро и без остатка всасывается из желудочно-кишечного тракта. Питание слабо повышает скорость всасывания, но не влияет на количество абсорбированного вещества. Максимальная концентрация в плазме крови после однократной дозы наблюдается примерно через 12:00 после применения, повторное применение уменьшает колебания сывороточных уровней между 2 дозами. Существует индивидуальная вариабельность.

Распределение. Связь индапамида с белками плазмы составляет 79%. Период полувыведения составляет 14 — 24 часа (в среднем 18 часов). Равновесная концентрация достигается через 7 дней. Многократное применение не приводит к накоплению в организме.

Метаболизм. Выделяется в основном с мочой (70% дозы) и калом (22%) в виде неактивных метаболитов.

Пациенты с высоким риском. Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ

Эссенциальная гипертензия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Гиперчувствительность к индапамиду, других сульфаниламидам или к любому из вспомогательных веществ;
• тяжелая почечная недостаточность
• печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени
• гипокалиемия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ

Нерекомендованные комбинации.

Литий. Возможно повышение уровня лития в плазме крови с признаками передозировки, как при бессолевой диете (пониженное выделение лития с мочой). Однако, если требуется применение диуретиков, необходимо осторожно контролировать литий в плазме крови и корректировать дозы лития.

Комбинации, требующие мер предосторожности при применении.

Лекарственные средства, которые индуцируют аритмию типа «пируэт» (torsades de pointes):

• антиаритмические препараты ИА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
• антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)
• некоторые антипсихотические препараты: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамида (амисульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол);
• другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин IV.

При их применении повышается риск желудочковых аритмий, особенно аритмии типа «пируэт» (torsades de pointes) (гипокалиемия является фактором риска). Перед применением этой комбинации нужно следить за гипокалиемией и скорректировать ее, если это необходимо. Также нужно клиническое, плазменно-электролитного и ЭКГ мониторирования.

Следует применять препараты, которые при существующей гипокалиемии не вызывают аритмии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Нестероидные противовоспалительные средства (для системного применения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2), высокие дозы салициловой кислоты (≥ 3 г / сут):

• возможно уменьшение антигипертензивного действия индапамида;
• существует риск острой почечной недостаточности в дегидратированных пациентов (снижена клубочковая фильтрация). Пациенту следует провести гидратацию, наблюдать за функцией почек в начале лечения.

Ингибиторы АПФ (АПФ). Возможен риск возникновения внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности в начале лечения ингибитором АПФ у пациентов с существующим дефицитом натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

При артериальной гипертензии, если предшествующее лечение диуретиками вызвало дефицит натрия, необходимо:

• или прекратить применение диуретика за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ и принимать снова гипокалиемический диуретик в случае необходимости;
• или назначить низкую начальную дозу ингибитора АПФ и дозу увеличивать постепенно.

При застойной сердечной недостаточности терапию следует начинать по возможности с очень низкой дозы ингибитора АПФ после снижения дозы гипокалиемический диуретика, применяемого одновременно.

Во всех случаях следует контролировать функцию почек (плазменный креатинин) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.

Другие препараты, вызывающие гипокалиемию, — амфотерицин B (внутривенный), глюкокортикоиды и минералокортикоиды (для системного применения), тетракозактид, стимулирующие слабительные — повышают риск развития гипокалиемии (аддитивное действие). Необходим мониторинг уровня калия в плазме крови и коррекция при необходимости. Необходима особая осторожность при совместном лечении с дигиталисной препаратами. Следует применять нестимулюючи слабительные.

Дигиталисной препараты. Наличие гипокалиемии приводит к токсическому действию гликозидов препаратов. Необходим мониторинг уровня калия в плазме крови и ЭКГ и коррекция лечения в случае необходимости.

Баклофен. Усиливает гипотензивное действие. Следует провести гидратацию и контролировать функцию почек в начале лечения.

Комбинации, которые следует принять во внимание:

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Тогда как подобные рациональные комбинации являются приемлемыми для некоторых пациентов, в других можно наблюдать гипокалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или диабетом) или гиперкалиемии. Следует контролировать калий в плазме крови, ЭКГ и при необходимости пересмотреть лечение.

Метформин. Повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза, вызванного метформином, обусловлен возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с диуретиками и особенно с петлевыми диуретиками. Не следует применять метформин при уровне креатинина в плазме крови более 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.

Йодированные контрастные средства. При наличии дегидратации, вызванной диуретиками, существует повышенный риск острой почечной недостаточности, особенно при применении высоких доз йодсодержащих контрастных средств. Необходима регидратация перед введением йодсодержащих препаратов.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики. Увеличивается антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Кальций (соли). Риск развития гиперкальциемии вследствие пониженной почечной экскреции.

Циклоспорин, такролимус. Риск повышение креатинина в плазме крови без каких-либо изменений в циркулирующих уровнях циклоспорина, даже при отсутствии водно-натриевого дефицита.

Кортикостероиды, тетракозактид (системное применение). Уменьшение антигипертензивного действия (задержка воды и натрия, обусловлена ​​ГКС).

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

Особые предостережения.

Пациенты с нарушениями функции печени.

При нарушении функции печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию, особенно при нарушенном электролитного баланса. В таком случае применение диуретика следует немедленно прекратить.

Фотосенсибилизация.

Сообщается о случаях реакций фотосенсибилизации при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Если во время лечения возникнет реакция чувствительности к свету, рекомендуется прекращения лечения. В случае необходимости повторного лечения диуретиком рекомендуется защищать части тела, которые подвергаются воздействию солнечного света или искусственных УФ-лучей.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Особые меры предосторожности при применении.

Водно-электролитный баланс.

• Натрий в плазме крови.

Его следует измерить до начала лечения, а затем периодически контролировать. Любое лечение диуретиком может вызвать гипонатриемию, иногда с серьезными последствиями. Снижение натрия в плазме крови в начале может быть асимптомно, поэтому особенно важно его регулярное контроль, который должен быть еще чаще у пациентов пожилого возраста или с циррозом печени.

• Калий в плазме крови.

Потеря калия при гипокалиемии является основным риском при лечении тиазидными и тиазидоподобными диуретиками. Риск появления гипокалиемии (<3,4 ммоль / л) должен быть предупрежден в некоторых групп пациентов с высоким риском, таких как пациенты пожилого возраста, недостаточно питаются и / или получающих многими лекарственными средствами, пациенты с циррозом, с отеками и асцитом, пациенты с ишемической болезнью и сердечной недостаточностью. В этих случаях гипокалиемия повышает сердечную токсичность гликозидов препаратов и риск аритмий.

Пациенты с удлинением интервала QT, независимо от того, врожденным или ятрогенным является их состояние, также являются группой риска. Гипокалиемия, как и брадикардия, является предрасполагающим фактором для наступления тяжелых аритмий, особенно может быть потенциально летальной при аритмии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Во всех вышеперечисленных случаях нужно чаще контролировать калий в плазме крови. Первое определение калия в плазме крови нужно проводить на первой неделе лечения.

В случае установления гипокалиемии следует провести ее коррекцию.

• Кальций в плазме крови.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшить выведение кальция с мочой и вызвать легкое и преходящее повышение кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может обусловливаться предыдущим неустановленным гиперпаратиреоидизмом. Лечение следует прекратить, пока не будет исследована функция паращитовидных желез.

Сахар в крови.

Контроль сахара в крови важно для пациентов с диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

Мочевая кислота.

Может увеличиться тенденция к приступов подагры у пациентов с гиперурикемией.

Функция почек и диуретики.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны только при нормальной или минимально пораженной функции почек (креатинин плазмы крови ниже 25 мг / л, то есть 220 мкмоль / л у взрослых). У пациентов пожилого возраста креатинин плазмы крови необходимо оценивать в зависимости от возраста, массы тела и пола.

Гиповолемия, которая является вторичной вследствие потери воды и натрия, вызванная диуретиком в начале лечения вызывает снижение клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению мочевины и креатинина в плазме крови. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность проходит без последствий для пациентов с нормальной функцией почек, но может ухудшить состояние пациентов с существующей почечной недостаточностью.

Применение индапамида у спортсменов может вызвать положительную реакцию при допинг-контроля.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Беременность. Как общее правило, введение диуретиков следует избегать беременным женщинам и их никогда не следует применять для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретики могут вызвать фетоплацентарную ишемию с риском необратимого поражения плода.

Кормления грудью. Кормление грудью не рекомендуется (индапамид выделяется с грудным молоком).

СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Софтензиф не влияет на активное внимание, но в некоторых случаях, особенно в начале лечения или при добавлении другого антигипертензивного средства, возможные изменения в реакциях, связанные с понижением кровяного давления.

В результате этого может быть нарушена способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Для перорального применения. По одной таблетке каждые 24 часа, преимущественно утром. Таблетку необходимо принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.

При более высоких дозах антигипертензивное действие индапамида НЕ усиливается, но усиливается диуретическое действие.

Почечная недостаточность.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) лечение противопоказано (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики полностью эффективны только при нормальной или минимально нарушенной функции почек.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста плазменный креатинин следует оценивать в соответствии с возраста, массы тела и пола. Пациенты пожилого возраста могут применять Софтензиф, когда функция их почек нормальная или минимально нарушена (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушением функции печени.

При тяжелых нарушениях функции печени прием препарата Софтензиф противопоказан (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

ДЕТИ

Софтензиф не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы. Индапамид не проявляет токсичности при применении в дозе до 40 мг, то есть в дозе, в 27 раз превышает терапевтическую дозу.

Симптомы передозировки проявляются нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически возможно появление тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, спазмов, головокружения, сонливости, спутанности сознания, полиурии или олигурии, достигающей анурии (от гиповолемии).

Лечение. Начальные мероприятия включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и / или прием активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса к нормальной в специализированном учреждении.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Большинство побочных реакций, касающиеся клинических или лабораторных параметров, дозозависимы. Тиазидоподобные диуретики, включая индапамидом могут вызвать такие побочные реакции, упорядоченные по частоте: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1 / 100), редко (≥1 / 10000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных невозможно сделать оценку).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: редко — головокружение, усталость, головная боль, парестезии; с неизвестной частотой — обмороки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия, артериальная гипотензия с неизвестной частотой — аритмия типа «пируэт» (torsades de pointes) (может быть потенциально летальной) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — рвота редко — тошнота, запор, сухость во рту очень редко — панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — почечная недостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение нормальной функции печени с неизвестной частотой — вероятность печеночной энцефалопатии при печеночной недостаточности (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в основном кожные, у пациентов, имеющих склонность к аллергическим и астматическим реакциям: часто — макулопапулезная сыпь; нечасто — пурпура очень редко — ангионевротический отек и / или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона с неизвестной частотой — возможно ухудшение ранее существовавшего острого диссеминированного красной волчанки. Сообщается о случаях фотосенсибилизации (см. Раздел «Особенности применения»).

Исследование: с неизвестной частотой — удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Раздел «Особенности применения»), повышенный уровень сахара и мочевой кислоты в крови во время лечения (следует внимательно обдумать, насколько эти диуретики приемлемые для пациентов с подагрой и диабетом), повышенные уровни печеночных ферментов.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкальциемия; с неизвестной частотой — потеря калия с возникновением гипокалиемии, особенно серьезная у некоторых групп пациентов с высоким риском (см. раздел «Особенности применения»); гипонатриемия с гиповолемией, вызывают дегидратацию и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может привести к вторичному компенсаторного метаболического алкалоза, частота и степень этого воздействия низкие.

Во время клинических исследований установлена ​​гипокалиемия (калий в плазме крови <3,4 ммоль/л) у 10% пациентов и <3,2 ммоль/л у 4% пациентов после 4-6 недель лечения. После 12 недель лечения среднее снижение уровня калия в плазме крови составляет 0,23 ммоль/л.

СРОК ГОДНОСТИ

2 года.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

УПАКОВКА

По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги; по 3 блистера в картонной пачке.

КАТЕГОРИЯ ОТПУСКА

По рецепту.